ESTRÓGENOS, PROGESTINAS Y TRACTO REPRODUCTOR FEMENINO

Los estrógenos son responsables en gran medida de los cambios puberales en las niñas y la aparición de las características sexuales secundarias. Los estrógenos causan el crecimiento y el desarrollo de la vagina, el útero y las trompas de Falopio, y contribuyen al aumento de volumen de los senos. También contribuyen a moldear los contornos del cuerpo, dar forma al esqueleto y provocar el crecimiento puberal de los huesos largos y el cierre epifisiario. El crecimiento del vello axilar y púbico; la pigmentación de la región genital y la pigmentación regional de los pezones y las areolas, que ocurren después del primer trimestre del embarazo, también son acciones estrogénicas. Los andrógenos también pueden desempeñar un papel secundario en el desarrollo sexual femenino.

1. ESTRÓGENOS

 Estrógenos esteroideos y sus derivados ( Estradiol, valerato de estradiol, cipionato de estradiol, etinilestradiol, mestranol, equilina, sulfato de estrona), compuestos no esteroideos (dietilestilbestrol Bisfenol A, genisteína), estos fármaco se usan para el tratamiento como, terapia hormonal para la menopausia, como componentes de anticonceptivos orales  y para el tratamiento de personas transgénero. Además dependiendo de la preparación, puede estar disponible para administración oral, parenteral, transdérmica o tópica. La dosis efectiva más baja, por el tiempo más breve compatible con los objetivos y riesgos del tratamiento, para cada paciente en particular , hay un mayor riesgo de tromboembolismo  y las potencias de diversas preparaciones orales difieren, debido a las diferencias en el metabolismo de primer paso.

 

2. MODULADORES SELECTIVOS DEL RECEPTOR ESTRÓGENO

• Tamoxifeno, tratamiento del cáncer de mama  y actividad antiestrogénica, estrogénica o mixta, según el tejido.
• Raloxifeno, tratamiento de la osteoporosis (agonista de estrógenos en el hueso), reduce el colesterol total y el LDL pero no aumenta el HDL , tratamiento para reducir el riesgo de cáncer de mama en mujeres posmenopáusicas de alto riesgo.
• Toremifeno, tratamiento del cáncer de mama.

3. ANTIESTRÓGENOS

• Clomifeno, el tratamiento de la infertilidad en mujeres anovulatorias, es un un receptor antagonista pero también tiene actividad agonista débil.
• Fulvestrant, el tratamiento del cáncer de mama en mujeres con progresión de la enfermedad después del tamoxifeno, se usa en mujeres con resistencia a los inhibidores de aromatasa, es un antagonista del receptor en todos los tejidos.

4. INNIBIDORES DE LA SÍNTESIS DE ESTRÓGENOS

Inhibidores de aromatasa, inhibidores esteroidales (Formestan, exemestan); Inhibidores no esteroideos (Anastrozol Letrozol, vorozo),  tratamiento del cáncer de mama.

5. PROGESTINAS

Pregnanos Progesterona Acetato de medroxiprogesterona Acetato de megestrol • Terapia hormonal de la menopausia • Anticoncepción • Tecnología de reproducción asistida • MPA de depósito, utilizado como un anticonceptivo inyectable de acción prolongada • Formulaciones: oral, inyección, gel vaginal, dispositivo intrauterino de liberación lenta, inserción vaginal • Progesterona: metabolismo rápido de primer paso • El MPA y la progesterona micronizada, en dosis altas, están disponibles para uso oral.

Estranos Noretindrona 19-Noretindrona • Se usan en anticonceptivos orales e inyectables • Derivados de 19-nortestosterona • Actividad progestacional pero también algunas actividades androgénicas y de otro tipo Gonanos Norgestrel Norgestimato • Se usan en anticonceptivos orales e inyectables • Derivados de 19-nortestosterona, grupo etilo en lugar de metilo en la posición 13 • Componentes progestacionales de los anticonceptivos.

6. ANTIPROGESTINAS Y MODULADORES DEL RECEPTOR DE PROGESTERONA

Mifepristona (RU 38486) • Interrupción del embarazo temprano • Antagonista competitivo del receptor de ambos receptores de progesterona • Puede tener alguna actividad agonista Acetato de ulipristal • Anticoncepción de emergencia • Agonista parcial del receptor de progesterona

7. AGONISTAS Y ANTAGONISTAS DE GnRH

Agonista de GnRH Leuprolida • Hiperestimulación ovárica controlada • Endometriosis • Leiomiomas uterinos • Pubertad precoz • Supresión menstrual en circunstancias especiales (p. ej., trombocitopenia) • La acción agonista inicial (“efecto destello”) produce un aumento de FSH y LH • Después de 1-3 semanas, la desensibilización y la baja regulación hipofisiaria producen un estado hipogonadotrópico e hipogonadal • Riesgo de osteoporosis por uso prolongado Antagonista de GnRH Cetrorelix, ganirelix Goserelina, buserelina Triptorelina, nafarelina • Hiperestimulación ovárica controlada • Antagonista competitivo del receptor de GnRH • Disminución inmediata de los niveles de LH y FSH • Riesgo de osteoporosis por uso prolongado

8. GONADOTROPINAS

FSH FSH recombinante α-folitropina β-folitropina Menotropinas menopáusicas humanas Menotropinas Urofolitropinas FSH urinaria, altamente, purificada • Inducción de la ovulación • Hiperestimulación ovárica controlada • La hMG puede contener FSH, LH y hCG y la purificación resulta en la estandarización de la actividad de FSH y LH • Inyectable o intravenosa LH LH recombinante • Hiperestimulación ovárica controlada en mujeres con deficiencia de LH por hipogonadismo hipogonadotrópico • Inyectable o intravenosa hCG hCG recombinante hCG urinaria hCG urinaria, altamente purificada • Promueve la maduración meiótica desde la profase I a la metafase II, en los ovocitos • Inyectable o intravenosa • También se usa para estimular la producción de testosterona y esperma en hombres

R e f e r e n c i a  b i b l i o g r á f i c a

  B r u n t o n L a u r e n c e L . , H i l a l - D a n d a n R a n d a . , K n o l l m a n B j ö r n C . . “ G o o d m a n & G i l m a n . L a s b a s e s f a r m a c o l ó g i c a s d e l a T e r a p é u t i c a ” . 1 3 ° E d i c i ó n.